Inhibitorii anhidrazei carbonice: mecanismul de acțiune al picăturilor oculare în glaucom

Inhibitorii anhidrazei carbonice se referă la diureticemedicamente care nu sunt utilizate ca diuretice sau diuretice. Indicatii pentru numirea acestor medicamente vor fi glaucomul. Să analizăm în detaliu cele mai populare dintre ele.

Acetazolamida (acetazolamida)

Are proprietăți diuretice. Opreste carboangihidraza proximalarenală, reduce absorbția inversă a ionilor K, Na și de apă (determină o creștere a diurezei), conducând la o scădere a acidului bacil și a acidozei metabolice. Se oprește anhidraza carbonică a corpului ciliar și duce la o scădere a presiunii intraoculare și, de asemenea, reduce secreția de umiditate apoasă, determină activitatea creierului în antiepileptice. Are o bună absorbție din tractul gastrointestinal, în sângele de Cmax după două ore. Acțiunea poate dura până la 12 ore. La 40-60% reduce IOP și reduce producția de lichid intraocular.

Indicații și doze

Principalele indicații: ophthalmohypertension, glaucom. Atunci când glaucomul din interior ia 0,125-0,25 g de 1-3 ori pe zi, în fiecare zi timp de 5 zile, după care este necesară o pauză de două zile.

Reacții adverse: greață, pierderea poftei de mâncare, diaree, alergie, afectare la atingere, parestezie, tinitus, somnolență. Toate acestea pot provoca inhibitori ai anhidrazei carbonice. Preparatele au, de asemenea, contraindicații. Aceasta este o sensibilitate excesivă (inclusiv la sulfonamide), boala Addison, tendința la acidoză, boala hepatică și renală acută, sarcina, diabetul, uremia.

Restricții privind utilizarea: embolie pulmonară, emfizem (potențial potențând acidoza).

Preparatul: comprimate de poloneză de producție Polpharma "Diakarb" pentru 0,5 g.

Dorzolamidă (dorzolamidă)

Inhibă activitatea de anhidrază carbonică a izoenzimelor II (declanșează reacția de hidratare a dioxidului reversibilcarbon și dehidratare a acidului carbonic) al corpului ciliar al ochiului. Secreția umidității intraoculare scade cu 50%, formarea ionilor de bicarbonat încetinește, iar transportul apei și sodiului este redus parțial. Reduce producția de lichid intraocular cu 38%, ceea ce nu afectează scurgerea.

Pătrunde în ochi mai ales prin intermediul ochiuluilimbus, sclera sau cornee. Parțial absorbit în patul vascular sistemic al mucoasei oculare (probabil să apară diuretic și alte efecte sulfonamide tipice). După ce substanța a intrat în sânge, pătrunde rapid în celule roșii sanguine, care conțin cantități mari de anhidraza carbonică II. Dorzolamidă 33% de proteinele plasmatice. Acesta arată efectul hipotensiv maxim după instilare după 2 ore și îl menține timp de 12 ore. Când rambleiere 2 ori la 9-21% pe zi scade presiunea intraoculară când a insuflat ca de 3 ori pe zi - până la 14-24%. Reducerea presiunii intraoculare prin utilizarea unei soluții de 2%, se poate face maximum 4,5-6,1 mm Hg. O soluție de 3% ar fi mai puțin eficace, deoarece va spălat rapid din cavitatea conjunctival deoarece cauzează ruperea puternică. În combinație cu numirea timololului are un efect pronunțat suplimentar de 13 până la 21%. Efectul minim asupra tensiunii arteriale și a frecvenței cardiace este inhibat de anhidraza carbonică. Diureticele din acest grup nu sunt utilizate în scopul propus. Despre asta mai departe.

Indicații și doze

Indicație: glaucomul cu unghi deschis primar și secundar, hipertensiunea oftalmică. Medicamentul este arătat 1 picătură de 2-3 ori pe zi.

Reacții adverse: parestezie, scădere în greutate, depresie, erupții cutanate, aplasticheskayaanemiya, agranulocitoză, oboseala, dureri de cap, necroliză epidermică toxică, gust amar în gură, greață, creșterea în grosimea corneei, iridociclită, blefarită, keratita, conjunctivita, fotofobie, vedere încețoșată, prurit și parestezii în ochi, disconfort, Stevens - Johnson, sindrom, senzație de arsură, ochi umezi.

Acest inhibitor al anhidrazei carbonice (picături pentru ochi)are următoarele contraindicații: sensibilitate excesivă (inclusiv sulfonamide), copilărie, afecțiuni hepatice și renale acute, sarcină și alăptare.

Preparat: picături pentru ochi "Trusopt", conținând 1 ml dintr-o soluție de 20 mg clorhidrat de dorzolamidă. Capacitatea flaconului este de 5 ml. Produs în Țările de Jos de Merck Sharp & Dohme.

Inhibitori ai carboangidazei: Brinzolamida (Brinzolamida)

Cel mai nou blocant al anhidrazei carbonice, posedândcapacitatea de administrare locală la reducerea și controlul semnificativ al IOP. Brinzolamida are o selectivitate ridicată pentru anhidraza carbonică II și proprietățile fizice cele mai potrivite pentru a penetra eficient interiorul ochiului. În comparație cu dorzolamida și acetozolamida, s-a constatat că brinzolamida este cea mai puternică substanță a grupului inhibitor al anhidrazei carbonice. Există dovezi că utilizarea locală sau intravenoasă a Brinzolamidei duce la o îmbunătățire a DZN. Și aceasta reduce în medie cu 20% IOP. Deci nu toți inhibitorii anhidrazei carbonice funcționează. Mecanismul de acțiune al Brinzolamidei este unic.

Indicatii si doze

Indicatii pentru utilizare: oftalmohypertension, glaucom cu unghi deschis. Utilizați 2 ori pe zi.

Efecte secundare: perversiunea gustului, senzația de corp străin, după instilația, înghețarea vederii (temporară) și senzația de arsură. Este transferat local mai bine decât dorzolamida.

Contraindicații: sensibilitate excesivă la componentele medicamentului (inclusiv sulfonamide), copilărie, sarcină și alăptare.

Preparat: picături pentru ochi "Azopt", conținând 1 ml dintr-o suspensie de 10 mg brenzolamidă. Capacitatea flaconului este de 5 ml. Produs în Statele Unite de Alcon.

Care sunt inhibitorii anhidrazei carbonice?

Derivații de prostaglandine

Latanoprost (latanoprost) este un agonist selectivreceptorii de prostaglandină. Creste fluxul de fluid intraocular prin membrana vasculara a globului ocular, ceea ce duce la o scadere a presiunii intraoculare. Efectele asupra producției de umezeală apoasă nu au. Poate schimba dimensiunea elevului, dar ușor. Când este instilat, penetrează sub formă de izopropil eter prin cornee și acolo este hidrolizat până la starea unui acid biologic activ care poate fi determinat în primele 4 ore într-un fluid intraocular și într-o plasmă în prima oră. 0,16 l / kg - volumul de distribuție. Două ore după adăugare se atinge concentrația maximă a substanței în umoarea apoasă, după care se distribuie pentru început în segmentul anterior, adică pleoapele și conjunctiva, apoi intră în segmentul posterior (într-o mică cantitate). Forma activă în țesuturile ochiului nu este practic metabolizată, în principal se produce biotransformarea în ficat. Metaboliții sunt în principal excretați în urină. Să luăm în considerare și alți inhibitori ai anhidrazei carbonice.

Unoproston (unoprostonă)

Isopropil unoproston este aun derivat docosanoid, reducând rapid presiunea intraoculară (IOP) cu ajutorul celui mai recent mecanism farmacologic. Fara schimbarea timpului de dezvoltare a fluidului intraocular, acesta faciliteaza scurgerea acestuia. Studiile au arătat că, în comparație cu maleatul de timolol 0,5%, unoprostonul izopropil are o activitate similară sau chiar mai mare în ceea ce privește scăderea IOP. Medicamentul nu afectează cazarea și nu determină o scădere a fluxului sanguin în țesuturile oculare, mioză sau midriază; întârzierea în regenerarea corneei nu este, de asemenea, detectată. După aplicare locală, unoprostonul izotropic nemodificat în plasmă nu a fost detectat.

Inhibitorii anhidrazei carbonice în glaucom trebuie prescris doar de către un medic, auto-medicamentele fiind inacceptabile.

</ p>